Хроматографический силикагель в основном используется для очистки сырых экстрактов методом колоночной хроматографии при производстве циклоспорина, особенно циклоспорина A, чтобы отделять и удалять примеси, пигменты и структурные аналоги, а также получать целевые продукты высокой чистоты. ‌‌‌

Механизм действия: Используя различие в силах адсорбции между силанольными группами на поверхности силикагеля и циклоспорином A (неполярный циклический пептид) и примесями, достигается селективное элюирование в элюентах, таких как градиенты петролейного эфира/этилацетата.

Стадия процесса: Обычно после грибковой ферментации, экстракции этанолом и предварительной кристаллизации, в качестве основного этапа очистки (колоночная хроматография среднего давления или при атмосферном давлении) чистота циклоспорина A повышается с примерно 80-90% сырого продукта до требований фармакопеи (например, суммарные примеси<1.5%).

Тип силикагеля: обычно используется сферический силикагель с крупными порами, 200-300 меш, чтобы соответствовать молекулярной массе циклоспорина A (приблизительно 1202 Da) и обеспечивать баланс скорости потока и загрузки.

Тенденция регенерации: Традиционно это одноразовый материал, но в последние годы исследования сосредоточены на регенерации (например, обратная промывка этанолом/полисорбатом+окисление перекисью водорода), что позволяет использовать его повторно три раза при сохранении соответствия стандартам, снижая экологическое и стоимостное давление. ‌‌

Циклоспорин A нерастворим в воде и обладает сильной липофильностью. Хроматография на силикагеле по-прежнему остается основным методом очистки благодаря контролируемому разделению по полярности и промышленной применимости. Хотя изучалась возможность ее замены препаративной ВЭЖХ или имитированным движущимся слоем, колоночная хроматография на силикагеле по-прежнему остается основным методом для крупномасштабного производства.